处方前研究

口服生物使用度 F 是口服剂量进入全身循

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服务内容

• 药物的生物学特征
• 吸湿性和润湿性
• 粉体学性子
• 候选化合物的临床前评价：：：
  消融性酸碱消融度曲线有机溶剂消融度差别盐形式的化合物消融性模拟空腹肠液、、模拟进食肠液、、模拟人工胃液的消融度考察          稳固性溶液稳固性固态稳固性人用药品注册手艺规范国际协调会药物光稳固性          固有属性解离常数（Pka）油水分配系数（LogP）表观分配系数（LogD）特征溶出度等
• 晶型研究
  用X-单晶衍射或DSC举行晶型测定

  晶型的探索晶体的熔点、、消融度、、粒度等晶型的稳固性研究：：：影响因素条件下
  ，，考察晶型的稳固性制订晶型的转晶研究制订动物试验、、临床试验用或拟上市API晶型制订晶型的工艺研究搅拌要领
  ，，静置、、搅拌结晶方式（自然、、冷却、、晶种）干燥工艺（水份标准
  ，，结晶水的判断—TG、、DSC、、单晶作育
  ，，干燥方式
  ，，干燥温度）制剂工艺模拟（研磨、、湿法制！、、压片等）建设制订晶型的质量标准（熔点、、消融性、、粒度；；；IR、、x-ray、、DSC、、TG）

• 处方筛选
  粒度漫衍湿法或干法载体筛选。。ㄔ舷嗳菪
  ，，消融速率等）质料药与所选辅料的相互作用情形酸碱度调理和共溶剂的选择关于PH消融性
  ，，主要考察pH 1.2、、4.5、、6.8 和水的消融度吸湿性凭证药典要求
  ，，差别湿度情形下
  ，，24小时的增重流动性用休止角或卡尔指数来评价外貌活性剂増溶及促渗纳米混悬（纳米晶、、纳米！、、脂质体）微乳、、微球、、固体疏散体药物处方因素与药物包材相容性研究残留溶剂气相的检测要领显微视察、、熔点、、Pka、、水分、、光学异构体、、有关物质等

服务规模：：：

• 制剂处方前研究凝胶剂处方研究胶囊剂、、片剂、、颗粒剂的处方筛选

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工艺部固体筛选

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FAQs

• 什么是口服生物使用度？

  口服生物使用度 F 是口服剂量进入全身循环（完整地
  ，，intact）的分数或百分数。。。它是肠上皮吸收剂量分数 Fabs、、逃过肠代谢并进入门静脉的分数 Fg 和逃过肝脏首过提取并进入全身循环的分数 FH 的乘积。。。

  F=Fabs?Fg?FH

• 限制口服生物使用度的因素有哪些

    ? 化学稳固性

    ? 消融度/溶出度

    ? 胃肠道（GI）中的不稳固性

    ? 肠道渗透性

    ? 渗透转运

    ? 小肠代谢

    ? 首过肝脏提取

• 药物发明阶段口服生物使用度优化的准则

  药物发明阶段口服生物使用度的优化有以下准则：：：

  1) 相识影响口服吸收的结构特征和界线条件。。。

  2) 识别并确定导致一个化合物系列口服生物使用度差的原因。。。

  3) 使用体外筛选要领。。。

  4) 口服给药配方应增溶化合物
  ，，并只管使之始终坚持消融状态；；；关于受消融度或溶出度限制的化合物
  ，，不沉淀的溶液可以最大化其生物使用度。。。

  5) 为了提高开发乐成的可能性
  ，，制剂设计应当尽可能简朴。。。

  6) 关于需要提高生物使用度的先导化合物
  ，，解决问题的战略应平行聚焦于制剂或化学的手段。。。

  
  

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